Диоксид кремния (в фармацевтическом применении обычно известен как микронизированный силикагель; структурная формула: mSiO₂·nH₂O) называют «универсальным фармацевтическим вспомогательным веществом» в области фармацевтических препаратов благодаря широкому спектру исходных материалов и превосходным физико-химическим свойствам (хорошая текучесть, высокая чистота, мелкий размер частиц, большая удельная поверхность, обильные поры и хорошая адсорбция поверхностных силанольных групп). Его конкретные применения и соответствующие исследования представлены ниже:

2.1 Основные эффективности приложений и примеры

2.1.1 Смазывающий агент

• Механизм действия Диоксид кремния с мелкими частицами необходим для заполнения зазоров между частицами лекарственного вещества, уменьшения взаимодействия между частицами и улучшения текучести гранул или порошков. Он особенно подходит для грануляции препаратов на основе масел и экстрактов, чтобы повысить способность гранул к спрессовыванию.
• Пример исследования Ву И и соавторы приготовили орально рассасывающиеся таблетки стемонидина методом прямого спрессовывания порошка, используя диоксид кремния в качестве смазывающего агента в количестве 2%. Полученные таблетки имели гладкую поверхность и приятный вкус; увеличение дозировки препарата способствовало ускорению скорости распада таблеток.

2.1.2 Антиадгезивное действие

• Сценарии применения Во-первых, он используется в гелевых пластырях, придавая им такие преимущества, как высокая вместимость для лекарственных веществ, хороший трансдермальный эффект, отличная совместимость с кожей и отсутствие раздражения, что делает их новым направлением в системах трансдермальной доставки лекарств. Во-вторых, он предотвращает прилипание материалов к головкам прессов при таблетировании, облегчая извлечение таблеток и предотвращая их раскалывание, что обеспечивает плавность процесса таблетирования.
• Пример исследования Ван Цзянь и соавторы в ходе испытаний обнаружили, что при увеличении массовой доли диоксида кремния с 1% до 5% модуль упругости (G') и вязкий модуль (G'') гелевой штукатурной матрицы возросли соответственно на 99% и 130%, что служит ориентиром для отбора рецептур.
• Дифференциация концепций В фармацевтике термин «смазывающее вещество» является общим обозначением для смазок, антиадгезивов и (в узком смысле) смазочных материалов. Диоксид кремния обычно относят к смазывающим веществам из-за его антиадгезивного или скользящего действия, однако ни один вспомогательный агент не может одновременно выполнять все три функции.

2.1.3 Адсорбент

• Эффект Адсорбирует влагу для улучшения свойств лекарств, повышения однородности и текучести компонентов лекарственных средств, а также решения проблем с формулами нерастворимых лекарств и экстрактов китайских лекарственных растений (которые являются влажными и гигроскопичными).
• Способы применения :
  • Смешайте маслянистые/высоковлажные основные препараты с микронизированным силикагелем для адсорбции влаги, получая сухо-влажные порошки, которые при необходимости можно непосредственно спрессовать или гранулировать для таблетирования;
  • Растворять нерастворимые лекарства в растворителях и адсорбировать их на микронизированном силикагеле;
  • Рекомендуется прямая сухая адсорбция и смешивание, а также постепенное добавление.
• Пример исследования Ван Вэньбао и соавторы использовали диоксид кремния в качестве адсорбирующего материала для приготовления таблеток кантаридина в жидко-твердой компрессионной форме, которые соответствовали стандартам фармакопеи. Скорость растворения in vitro достигла почти 100% в течение 120 минут, что позволило решить проблему низкой биодоступности традиционных препаратов.

2.1.4 Антистатический агент

• Выступление Устраняет электростатическое адсорбирование порошков и снижает электростатический заряд и поверхностное сопротивление.
• Пример исследования Цуй Синьмэн и соавторы использовали порошок ПВХ в качестве модельного лекарственного вещества; после добавления 0,8% диоксида кремния явление электростатического адсорбирования порошков при подготовке микрочастиц в псевдоожиженном слое исчезло, а показатели, связанные с электростатикой, значительно снизились.

2.1.5 Средство для измельчения

• Механизм Способствует измельчению и очистке сырьевых лекарственных веществ, образует совместно измельчённые продукты с высокой пористостью, облегчает быстрое проникновение воды, усиливает эффект дезинтеграции диспергируемых таблеток, улучшает способность лекарственных средств к поглощению воды и сокращает время их дезинтеграции.
• Пример исследования Хань Сюэ и соавторы в ходе испытаний показали, что после модификации экстракта куркумы диоксидом кремния улучшилась способность куркуминовых диспергируемых таблеток для снижения уровня липидов поглощать воду, а время их распада сократилось. Кроме того, совместное измельчение диоксида кремния и сырья-лекарственных веществ может усилить эффект разрушения таблеток.

2.1.6 Вспомогательные вещества для препаратов с пролонгированным высвобождением

• Значение Регулирует высвобождение лекарственного вещества, поддерживает концентрацию лекарства в крови, улучшает биодоступность, а также может влиять на скорость липолиза и абсорбции препарата.
• Примеры исследований :
  • Чжан Хунмэй и соавторы провели скрининг формулировки таблеток с пролонгированным высвобождением ловастатина; при дозировке диоксида кремния 0,2% высвобождение препарата было медленным, и концентрация лекарства в крови могла поддерживаться длительное время.
  • Хуан Ди и соавторы обнаружили, что диоксид кремния может повысить скорость липолиза лекарств в твердых самомикроэмульсионных системах доставки лекарств (S-SMEDDS), способствовать их абсорбции и замедлять высвобождение in vitro; при этом его влияние зависит от дозировки.

2.2 Другие расширенные приложения

2.2.1 Применение модифицированных продуктов

Модифицированные продукты диоксида кремния делятся на две категории: модификация самой структуры и модификация путём смешивания.

• Модификация самоструктуры Готовятся мезопористые наночастицы диоксида кремния, обладающие настраиваемой структурой пор и сверхвысокой поверхностной активностью. Они могут использоваться в качестве носителей для доставки терапевтических агентов и имеют очевидные преимущества при упаковке и транспортировке лекарств.
• Смешивающая модификация Микрокристаллическая целлюлоза и диоксид кремния смешиваются в соответствующем соотношении и подвергаются распылительной сушке с целью получения силицированной микрокристаллической целлюлозы, обладающей хорошей текучестью, спрессуемостью, влагостойкостью и высокой диспергируемостью. Она может использоваться в качестве функционального разбавителя для прямого таблетирования, решая проблему неравномерного распределения активных ингредиентов в таблетках, и подходит для изготовления таблеточных ядер, орально диспергируемых таблеток, диспергируемых таблеток и других лекарственных форм.

2.3 Источник данных

Сводный контент взят из Прогресс в исследовании применения диоксида кремния в качестве фармацевтического вспомогательного вещества в фармацевтических препаратах (авторы: Мэнь Цзин, Цзя Вэй, Ван Вэй, Ань Мин), организовано Сяоюй из Круга порошковой промышленности.

(Примечание: часть содержания этого документа может быть сгенерирована искусственным интеллектом)