1. Основные свойства фармацевтических вспомогательных веществ и диоксида кремния

1.1 Значение фармацевтических вспомогательных веществ

В качестве вспомогательных веществ и добавок при производстве лекарственных препаратов и подготовке формул фармацевтические вспомогательные вещества не только служат средствами формообразования и носителями, улучшая стабильность лекарственных средств, но также выполняют такие функции, как солюбилизация, ускорение растворения и контролируемое/пролонгированное высвобождение. Они напрямую влияют на качество, безопасность и эффективность лекарственных препаратов.

1.2 Характеристики диоксида кремния

С химической формулой mSiO₂·nH₂O это белый порошок с хорошей текучестью, высокой чистотой и без загрязнений. Он обладает мелкими частицами, большой удельной поверхностью и обильными порами. Силикольные группы на поверхности придают ему отличные адсорбционные свойства, что позволяет улучшить качество и эффективность фармацевтических препаратов (особенно таблеток) и повысить конкурентоспособность лекарственных средств на рынке.

2. Традиционные применения диоксида кремния в фармацевтических препаратах

3. Новые применения диоксида кремния в фармацевтических препаратах

3.1 Промотор стабильности кристаллической формы

Стабильность кристаллической формы лекарственных средств является основным гарантом фармацевтического качества (включая их собственную стабильность в различных средах, а также стабильность доминирующей кристаллической формы в препаратах с вспомогательными веществами во время клинического применения). Благодаря воздействию аморфных вспомогательных веществ, таких как диоксид кремния, такие активные фармацевтические ингредиенты (АФИ), как бисульфат клопидогреля, могут обрести лучшую стабильность кристаллической формы и совместимость с другими компонентами.

3.2 Средство для измельчения

При модификации и извлечении лекарственных веществ в диспергируемых таблетках это может значительно улучшить способность препаратов к поглощению воды и сократить время дезинтеграции. При совместном измельчении с активными фармацевтическими ингредиентами (АФИ) оно способствует их измельчению и очистке, образует совместно измельчённые материалы с высокой пористостью, ускоряет проникновение воды и усиливает эффект дезинтеграции диспергируемых таблеток.

3.3 Вспомогательное вещество для препаратов, направленных на толстую кишку

В соответствии с преимуществами системы доставки лекарств, направленной на толстую кишку, таких как «малая дозировка, высокая эффективность, низкая частота побочных эффектов и удобство применения», мезопористый диоксид кремния способен вмещать большое количество плохо растворимых препаратов и придавать липидному слою механическую стабильность, что предотвращает разрушение лекарств в желудочно-кишечном тракте и обеспечивает их высвобождение для проявления эффективности после достижения илеоцекального отдела.

3.4 Вспомогательное вещество для препаратов с пролонгированным высвобождением

Он помогает препаратам с пролонгированным высвобождением достичь характерной особенности — «медленного и неравномерного высвобождения лекарства в заданной среде после перорального приема». По сравнению с обычными препаратами, он снижает частоту приёма, улучшает приверженность пациентов к лечению и уменьшает побочные эффекты лекарств. В то же время он обладает двойным эффектом: повышает скорость липолиза, способствует абсорбции лекарств и замедляет скорость их высвобождения in vitro для некоторых препаратов.

3.5 Другие области

Появились два типа модифицированных продуктов: модификация самой структуры и смесевая модификация. Например:

3. Мезопористые наночастицы диоксида кремния: обладая настраиваемой структурой пор и сверхвысокой поверхностной активностью, они могут использоваться в качестве носителей для доставки лекарственных средств, оптимизируя упаковку и транспортировку фармацевтических препаратов.

4. Силицифицированная микрокристаллическая целлюлоза (приготовленная путём смешивания микрокристаллической целлюлозы и диоксида кремния в определённой пропорции с последующей распылительной сушкой): может использоваться в качестве функционального разбавителя для прямого прессования, решая проблему неравномерного распределения активных ингредиентов в таблетках, и подходит для изготовления ядер таблеток, орально диспергируемых таблеток и диспергируемых таблеток.

5. Нано-силика: обладая сильной адсорбцией, гидрофильностью, биосовместимостью и поверхностными полигидроксильными свойствами, после модификации она может быть использована для создания высококачественных биосенсоров и материалов для биомаркирования/детекции.

4. Текущее состояние развития и будущие тенденции

4.1 Текущие требования

С улучшением безопасности и эффективности фармацевтических препаратов, а также с развитием оценки согласованности между дженериками и оригинальными препаратами предъявляются более высокие требования к качеству диоксида кремния.

4.2 Будущие тенденции

Основным направлением является модификация диоксида кремния для достижения более высокой эффективности. Однако некоторые новые исследовательские технологии пока не достигли достаточной зрелости. Например, мезопористые наночастицы диоксида кремния в медицинской сфере в основном находятся на стадии экспериментов с клетками; клинических испытаний и экспериментов на животных практически нет. Дальнейшее развитие применения диоксида кремния в фармацевтической отрасли требует совместных усилий материаловедческой промышленности и медицинских исследований.